Midatsolaami

Midatsolaami
Midatsolaami
Midatsolaami
Systemaattinen (IUPAC) nimi
8-kloori-6-(2-fluorifenyyli)-1-metyyli-
4H-imidatso(1,5-a)(1,4)bentsodiatsepiini
Tunnisteet
CAS-numero 59467-70-8
ATC-koodi N05CD08
PubChem CID 4192
DrugBank APRD00680
Kemialliset tiedot
Kaava C18H13N3ClF 
Moolimassa 325,78
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus Oraalinen ~36 %
I.M. 90 %+
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 1,8–6,4 tuntia
Ekskreetio Renaalinen
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

D (USA)
C (Aus)

Reseptiluokitus

Schedule IV(US)

Antotapa Oraalinen, I.M., I.V., parenteraalinen, bukkaalinen
10 kpl pakkaus 15 mg Dormicum-tabletteja
Midatsolaamiampulleja intravenoosiseen käyttöön
Dormicum 15 mg -tabletti

Midatsolaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva lääkeaine. Suomessa midatsolaamia myydään valmistenimillä Buccolam, Dormicum, Epistatus, Midazolam ja Ozalin.[1] Midatsolaamia saa myös suoraan laskimoon tai lihakseen annettavana ruiskeena, mutta sitä käytetään pääasiassa vain sairaaloissa – reseptejä on kuitenkin mahdollista saada erittäin harvinaisissa tapauksissa (lähinnä mikäli joudutaan lääkeaineen rektaaliseen annosteluun), ja suurien apteekkien on pidettävä varastossa midatsolaamia myös ampullimuodossa.

Tablettimuodossa midatsolaamia käytetään nopeavaikutteisena unilääkkeenä lyhytkestoiseen, lähinnä nukahtamisvaikeuksia sisältävään unettomuuteen. Suuonteloon annosteltavaa midatsolaamia käytetään epilepsian kohtaushoidossa ja se kuuluu epilepsian erityskorvattaviin lääkkeisiin.

Midatsolaami voi aiheuttaa muiden bentsodiatsepiinien tapaan usein voimakasta riippuvuutta, joka ilmenee muun muassa lääkkeen vähentämisen tai lopettamisen yhteydessä ilmaantuvina vieroitusoireina.[2] Lisäksi eräät sivuvaikutukset ovat samanlaisia kuin oireet, joihin lääkitys on aloitettu. Oireiden vaikeutuessa bentsodiatsepiinihoidon aikana onkin aina epäiltävä sivuvaikutusten ilmaantumista, ennen kuin päätellään perustaudin pahentuneen.[3]

Jos bentsodiatsepiinia sisältävää lääkevalmistetta käytetään raskauden aikana, on vaarana, että vastasyntyneellä ilmenee voimakkaita vieroitusoireita.[4]

Sääntely

Tähän artikkeliin tai osioon ei ole merkitty lähteitä, joten tiedot kannattaa tarkistaa muista tietolähteistä.
Voit auttaa Wikipediaa lisäämällä artikkeliin tarkistettavissa olevia lähteitä ja merkitsemällä ne ohjeen mukaan.

Dormicumin saatavuutta on kontrolloitu siten, että apteekit voivat kerrallaan toimittaa vain 20 tablettia. Uusi toimitus isomman määrän reseptistä on apteekin vastuulla, ja farmaseutin tulee varmistaa, että reseptin mukainen määrä päiviä on kulunut edellisestä toimituskerrasta ennen seuraavaa toimitusta. Muutoin Dormicum on normaalilla PKV-t-reseptistatuksella, ja sitä voidaan toimittaa (maksimissaan 10 kpl) myös puhelinreseptillä.

Käyttö kuolemanrangaistuksessa

Yhdysvalloissa midatsolaamia on käytetty kuolemanrangaistuksissa teloitusruiskeen rauhoittavana lääkkeenä ainakin Alabaman, Arizonan, Floridan, Louisianan, Oklahoman ja Virginian osavaltioissa. Lääkkeestä nostettiin kanne Yhdysvaltain korkeimpaan oikeuteen sen pitkitettyä kolmen kuolemaantuomitun teloituksia 26:een, 43:een ja 117:ään minuuttiin vuonna 2014. Kymmentä minuuttia pidetään maassa kohtuullisena teloitusaikana. Korkeimman oikeuden kesäkuussa 2015 äänin 5–4 antaman päätöksen mukaan kanteen tehneet eivät kuitenkaan kyenneet osoittamaan lääkkeen aiheuttavan huomattavaa riskiä kovasta kivusta ja hylkäsivät kanteen. Yhdysvaltain perustuslaki kieltää julman ja epätavallisen rangaistuksen käytön.[5]

Arkansas ryhtyi panemaan täytäntöön kuolemanrangaistuksia huhtikuussa 2017 midatsolaamivarastojen vanhenemisvaaran takia.[6] Alun perin osavaltio aikoi tehdä kahdeksan teloitusta nopeassa tahdissa, mutta niistä puolet lykkääntyi, ja osavaltio teloitti neljä tuomittua kahdeksan päivän sisällä.[7]

Lähteet

  1. Ihmisille tarkoitettujen lääkevalmisteiden valmisteyhteenvedot ATC-koodin perusteella: N05CD08 Fimea.
  2. http://www.benzo.org.uk/amisc/finnishmanual.pdf Järvenpään sosiaalisairaalan bentsodiatsepiini-tietopaketti
  3. Tietoa bentsodiatsepiineista. Esite. A-klinikkasäätiö. Kettutien A-poliklinikka 1993/1996.
  4. http://yle.fi/genreportaalit/portaali.php?genre=terveys&osannimi=hyvaolo_vauva&jutunid=1343 (Arkistoitu – Internet Archive) Lääkkeet raskauden ja imetyksen aikana. 2008. Heli Malm, Kirsi Vähäkangas, Anna-Liisa Enkovaara ja Olavi Pelkonen. http://www.laakelaitos.fi/instancedata/prime_product_julkaisu/laakelaitos/embeds/raskaus2r.pdf[vanhentunut linkki]
  5. http://yle.fi/uutiset/yhdysvaltain_korkein_oikeus_sallii_kiistellyn_teloitusruiskeen__pitkitti_teloituksen_117_minuuttiin/8113831
  6. Paula Tapiola: Arkansas'n teloitussarja käyntiin – kuolemantuomio pantiin täytäntöön ensimmäistä kertaa 12 vuoteen YLE Uutiset. 21.4.2017. Viitattu 21.4.2017.
  7. Barnes, Steve: Arkansas's fourth execution in eight days ends death chamber flurry Reuters. 28.4.2017. Viitattu 30.11.2017.
GABAAR PAM:t

Bentsodiatsepiinit: brotitsolaami* • estatsolaami* • etitsolaami* • flunitratsepaami* • fluratsepaami • haloksatsolaami* • kvatsepaami • lopratsolaami • lormetatsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • triatsolaami; Nonbentsodiatsepiinit: estsopikloni* • tsaleploni • tsolpideemi • tsopikloni

Muut

Melatoniinireseptorimodulaattorit: agomelatiini • melatoniinivalmisteet • ramelteoni* • tasimelteoni*; Oreksiinireseptoriantagonistit: daridoreksantti* • lemboreksantti* • suvoreksantti*; Karbamaatit (esim.meprobamaatti) • Masennuslääkkeet: amitriptyliini • doksepiini • mianseriini • mirtatsapiini • nefatsodoni • tratsodoni • trimipramiini; fenibuutti • kava • kloraalihydraatti • klometiatsoli • niapratsiini* • paraldehydi • valeriaana

markkinoilta poistettu lääke, * ei myynnissä Suomessa

Kouristuksen estolääkkeet
GABAergiset
GABAAR PAM

Barbituraatit: barbeksakloni • fenobarbitaali • metarbitaali • metyylifenobarbitaali • pentobarbitaali • primidoni • Karbamaatit: felbamaatti • Bentsodiatsepiinit: diatsepaami • klobatsaami  • klonatsepaami • kloratsepaatti • loratsepaami • midatsolaami • nimetatsepaami • nitratsepaami • tematsepaami • Muut: bromidi (kaliumbromidi, natriumbromidi) • imepitoiini • paraldehydi • stiripentoli

GABA-T -inhibiittorit

Rasvahapot (ja liittyvät): valproaatti • valpromidi • valproaatti pivoksiili • vigabatriini

Muut

GABAR-reseptorinaktivoijat: progabidi • GAT-1 -inhibiittorit: tiagabiini

Kanavamodulaattorit
Natrium-salpaajat

Hydantoiinit: etotoiini • fenytoiini • fosfenytoiini • mefenytoiini • Karboksamidit: eslikarbatsepiiniasetaatti • karbamatsepiini • okskarbatsepiini • Muut: lakosamidi • lamotrigiini • rufinamidi • topiramaatti • tsonisamidi

Kalsium-salpaajaat

Oksatsolidiinidionit: etadioni • parametadioni • trimetadioni • Suksinimidit: etosuksimidi • fensuksimidi • mesuksimidi • Gabapentinoidit: gabapentiini • pregabaliini

Kalium-avaajat

retigabiini

Muut
Hiilihappoanhydraasi-inhibiittorit

Sulfonamidit: asetatsolamidi • etoksotsolamidi • sultiaami

Muut

beklamidi • brivarasetaami • etirasetaami • kannabidioli • levetirasetaami • perampaneeli