Amlexanox

Amlexanox
IUPAC-név
2-amino-7-izopropil-5-oxo-5H-kroméno[2,3-b]piridin-3-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 68302-57-8
PubChem 2161
ChemSpider 2076
DrugBank APRD00795
KEGG D01828
ChEBI 31205
ATC kód A01AD07, R03DX01
Gyógyszer szabadnév amlexanox
SMILES
O=C1c3cc(ccc3Oc2nc(c(cc12)C(=O)O)N)C(C)C
InChI
1/C16H14N2O4/c1-7(2)8-3-4-12-9(5-8)13(19) 10-6-11(16(20)21)14(17)18-15(10)22-12/ h3-7H,1-2H3,(H2,17,18)(H,20,21)
InChIKey SGRYPYWGNKJSDL-UHFFFAOYSA-N
UNII BRL1C2459K
ChEMBL 1096
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H14N2O4
Moláris tömeg 298,29 g/mol
Sűrűség 1,408
Olvadáspont 300 °C
Forráspont 570 °C
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő 		3,5 óra
Kiválasztás vese (17%)
Terápiás előírások
Alkalmazás helyi

Az amlexanox fehér–sárgásfehér, szagtalan, vízben rosszul oldódó kristályos por. Kémiailag a piridokromon származéka.[1]

A szájüregi fekélyek egyik fajtája, az afta elleni kenőcsök hatóanyaga. Naponta négyszer 5%-os töménységben alkalmazzák. Csökkenti a gyógyulási időt és a fájdalmat, de az afta előfordulási gyakoriságára nincs hatással.

Japánban 1987 óta tabletta formájában forgalmazzák asztma hosszú távú kezelésére.[2] Létezik orrspray alakban rhinitis orrnyálkahártya-gyulladás), szemcseppként pedig kötőhártyagyulladás ellen is.[3]

Hatásmód

In vitro tanulmányok bizonyítják gyulladásgátló hatását. Gátolja a gyulladást közvetítő anyagok (hisztamin, leukotriének(en)) előállítását és kibocsátását.

Állatoknak szájon át adva bizonyított az allergia- és gyulladásellenes hatása. Gátolja mind az azonnali, mind a késletetett túlérzékenységi reakciókat.

Nem bizonyított, hogy a amlexanox fenti tulajdonságai eredményezik az afta elleni – ugyancsak kísérletekkel bizonyított[4] – hatást. Összességében tehát az amlexanox afta elleni hatásmódja nem tisztázott.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:[5]

  • Amlexanox
  • Amoxanox
  • Aphthasol
  • Aptheal
  • Apthera
  • Elics
  • OraDisc A
  • OraRinse
  • Solfa

Magyarországon nincs forgalomban amlexanox-tartalmú készítmény.[6]

Előállítás

Jegyzetek

  1. ↑ Lásd piridin, kromon
  2. ↑ Treatment Strategies for Recurrent Oral Aphthous Ulcers: Amlexanox (Medscape Today)
  3. ↑ Amlexanox (Medscape Today, 2005.). (A teljes cikk végigolvasásához ingyenes regisztráció szükséges.)
  4. ↑ A kísérletek szerint a szer az afta átlagosan 7–10-napos gyógyulási idejét másfél nappal, a fájdalom megszűnését ennél valamivel rövidebb idővel csökkenti.
  5. ↑ Amlexanox (Drugs-About.com)
  6. ↑ Amlexanox[halott link] (OGYI)

Források

  • Recidiváló stomatitis aphtosa (dentalPRESS)
  • A hialuronsav lokális alkalmazásának hatékonysága a recidiváló aftás fekélyek kezelésében[halott link] (fogABC)
  • Wanda C. Gonsalves, Angela C. Chi, Brad W. Neville: Gyakori szájüregi léziók: felületes nyálkahártya-elváltozások[halott link] (MedicalOnline)
  • Amlexanox (DrugBank)
  • Bell J.: Amlexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers (PubMed)
  • Aphthasol® (amlexanox) Oral Paste (RxList)
  • Amlexanox (Drugs.com)
  • 68302-57-8 Amlexanox[halott link] (ChemNet)
  • Emerging Drug List AMLEXANOX (Canadian Coordinating Office for Health Technology Assessment)
  • Amlexanox[halott link] (WolframAlpha)
  • OraDisc™A-(amlexanox 2mg) Erodible Mucoadhesive Disc for Aphthous Ulcers

További információk

  • Matteo Landriscina, Igor Prudovsky, Carla Mouta Carreira, Raffaella Soldi, Francesca Tarantini and Thomas Maciag: Amlexanox Reversibly Inhibits Cell Migration and Proliferation and Induces the Src-dependent Disassembly of Actin Stress Fibers in Vitro (The Journal of Biological Chemistry)
  • Rajalingam D, Kumar TK, Soldi R, Graziani I, Prudovsky I, Yu C.: Molecular mechanism of inhibition of nonclassical FGF-1 export (PubMed)
  • Wenxia Meng, Yi Dong, Jie Liu, Zhi Wang, Xiaobo Zhong, Ruiyang Chen, Hongmei Zhou, Mei Lin, Lu Jiang, Feng Gao, Tao Xu, Qianming Chen and Xin Zeng: A clinical evaluation of amlexanox oral adhesive pellicles in the treatment of recurrent aphthous stomatitis and comparison with amlexanox oral tablets: a randomized, placebo controlled, blinded, multicenter clinical trial (Trials)

Kapcsolódó szócikkek