Felbamát

Felbamát
IUPAC-név
(3-karbamoiloxi-2-fenilpropil)-karbamát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 25451-15-4
PubChem 3331
DrugBank APRD00505
ATC kód N03AX10
Gyógyszer szabadnév felbamate
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C11H14N2O4
Moláris tömeg 238,24 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság > 90%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
20-23 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz Unscheduled (HU)
Terhességi kategória C (USA)
Alkalmazás Orális

A felbamát dikarbamát-származék, szerkezetét tekintve eltér az ismert karbamátoktól. Hatásmechanizmusa nem ismert mind kémiai szerkezetét, mind farmakológiai tulajdonságait tekintve újszerű antiepilepticum.

Hatása

A felbamát egyáltalán nem vagy csupán csekély mértékben gátolja a GABA és a benzodiazepinek receptorkötődését. Ezen kívül a felbamátnak nincs excitotoxikus hatása, továbbá in vitro viszonyok között nem antagonizálja az NMDA, a kainat vagy a quisqualat neurotoxikus hatásait. Ez arra utal, hogy a felbamát nem NMDA-antagonista hatású. Anticonvulsiv hatását számos roham-modellen kimutatták a preklinikai farmakológiai vizsgálatok során. Hatékony továbbá a picrotoxin és a bicucullin görcskeltő hatása ellen is. Megállapították, hogy a felbamát a görcsküszöb emelésével és a konvulziók tovaterjedésének gátlásával fejti ki antiepileptikus hatását. Hatékony volt továbbá Lennox-Gastaut syndromában is. A vizsgálatok során nem észleltek klinikai szempontból jelentős központi idegrendszeri, szív- és érrendszeri, vérképzőszervi, légzőszervi, illetve a vese- vagy májműködést érintő mellékhatásokat.

Készítmények

  • TALOXA
  • TALOXA SZUSZPENZIÓ

Fordítás

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Felbamate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Sablon:Antiepileptikumok
  • m
  • v
  • sz
Antiepileptikumok · (N03)
Barbiturátok
barbexaklon · metarbital · metilfenobarbitál · fenobarbitál · primidon
Hidantoinok
etotoin · foszfenitoin · mefenitoin · fenitoin
Oxazolidindionok
etadion · parametadion · trimetadion
Szukcinimidek
etoszuximid · meszuximid · fenszuximid
Benzodiazepinek
klórazepát · diazepám · klobazám · klonazepám · lorazepám · midazolám · nitrazepám · temazepám
Karboxamidok
Zsírsav-származékok
valpromid · valnoktamid
Karboxilsavak
valproinsav · tiagabin
GABA analógok
   Egyéb
gabapentin · pregabalin · progabid · vigabatrin
Monoszacharidok
Aromás allil-alkoholok
sztiripentol
Ureák
fenacemid · feneturid
Feniltriazinok
Karbamátok
emilkamát · felbamát · meprobamát
Pirrolidinek
brivaracetám · levetiracetám · nefiracetam · szeletracetam
Szulfonamidok
acetazolamid · etoxzolamid · szultiám · zonizamid
Propionátok
beklamid
Aldehidek
Bromidok