Olszalazin

Olszalazin
IUPAC-név
2-hidroxi-5-[(2Z)-2-(3-karboxi-4-oxociklohexa-2,5-dién-1-ilidén)hidrazino]benzolsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	15722-48-2
PubChem	6003770
ChemSpider	10642377
DrugBank	DB01250
KEGG	D00727
ATC kód	A07EC03
SMILES O=C(O)c1cc(ccc1O)/N=N/c2cc(C(O)=O)c(O)cc2
InChI 1/C14H10N2O6/c17-11-3-1-7(5-9(11)13(19)20)15-16-8-2-4-12(18)10(6-8)14(21)22/h1-6,17-18H,(H,19,20)(H,21,22)/b16-15+
InChIKey	QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N
UNII	ULS5I8J03O
ChEMBL	571540
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C14H10N2O6
Moláris tömeg	302,239 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	0,9 óra
Fehérjekötés	99%
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	orális

Az olszalazin (INN: olsalazine) az enyhe vagy középsúlyos vastagbélgyulladás(en) gyógyszere.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Olsalazinum natricum néven hivatalos. .^[1]

Hatásmód

Kémiailag az olszalazin két egymáshoz kapcsolódó 5-aminoszalicilsav-molekulából (meszalazin(en); 5-ASA) áll. A vastagbél baktériumai e molekulára bontják le. A meszalazint önállóan is használják a krónikus fekélyes vastag- és végbélgyulladás ellen. Hatását helyileg fejti ki.

Gátolja a gyulladásos bélbetegségben megnövekedett fehérvérsejt-kiáramlást, csökkenti a citokin- és arachidonsav-termelődést, és csökkenti a szabad gyökök kialakulását a gyulladásos bél szöveteiben. A pontos hatásmechanizmus nem ismert.

A szájon át bevett olszalazin 99%-a változatlanul jut a vastagbélbe, ahol két molekula meszalazinra bomlik. Ez részben a bél nyálkahártyájában, részben szisztémásan a májban a biológiailag inaktív N-acetil-meszalazinná alakul. A meszalazin 40-, N-acetilszármazéka 70-perces felezési idővel, a vizelettel és a széklettel távozik a szervezetből.

Mellékhatásai, ellenjavallatok

Leggyakoribb mellékhatás a hasmenés ill. lágy széklet, különösen a kezelés elején, mely az adag csökkentésére többnyire megszűnik. Ezután az adag újra növelhető.

Ritkább mellékhatások: hasi görcs, hányinger, hányás, csalánkiütés.

A vér-agy gáton nem jut át. A klinikai kísérletek sem rákkeltő, sem magzatot károsító hatást nem mutattak. Toxikus hatás az állatkísérletekben az emberi ajánlott adag 5–10-szeresénél jelentkezett.

Az olszalazin aktív hatóanyaga, a meszalazin átjut az anyatejbe. Károsító hatásról nincs kellő tapasztalat, így szoptatás alatt a szer ellenjavallt.

Vesebetegség és szalicilát-érzékenység esetén a szer ellenjavallt, májbetegek esetén fokozott figyelem szükséges. Tartós kezelés esetén rendszeres^[2] vese-, májfunkció- és véralvadás-ellenőrzés szükséges.

Adagolás

Étkezés közben kell bevenni legalább 2 dl folyadékkal.

Akut esetben a szokásos kezdő adag 0,5 g naponta, két részre elosztva, mely fokozatosan emelhető 3 g-ig. Javulás esetén az adag csökkenthető 0,5 g-ra.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:^[3]

Olszalazin:

• Azodisa

Nátriumsó formájában:

• Dipentum
• Rasal

Az OGYI adatbázisa szerint Magyarországon nincs forgalomban^[4]

Jegyzetek

Források

• Dipentum 250 mg kapszula (Alkalmazási előírás, 2003. december 30., OGYI. Word doc formában.)
• Dipentum kapszula (drdiag)

További információk

• Fekélyes vastagbélgyulladás (EgészségVilág)
• A colitis ulcerosa kezelése (Egészségkalauz)
• A végbélgyulladás (proktitisz) a végbél nyálkahártyájának gyulladása. (Dr.Info)

Kapcsolódó szócikkek

• vastagbél
• szalicilsav