Ziprazidon

Ez a szócikk vagy szakasz lektorálásra, tartalmi javításokra szorul. A felmerült kifogásokat a szócikk vitalapja részletezi (vagy extrém esetben a szócikk szövegében elhelyezett, kikommentelt szövegrészek). Ha nincs indoklás a vitalapon (vagy szerkesztési módban a szövegközben), bátran távolítsd el a sablont! Csak akkor tedd a lap tetejére ezt a sablont, ha az egész cikk megszövegezése hibás. Ha nem, az adott szakaszba tedd, így segítve a lektorok munkáját!

Ziprazidon
IUPAC-név
5-{2-[4-(1,2-benzizotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}- 6-klór-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	146939-27-7
PubChem	60854
ChemSpider	54841
DrugBank	APRD00540
ATC kód	N05AE04
Gyógyszer szabadnév	ziprasidone
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C21H21ClN4OS
Moláris tömeg	412,94 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	100% (intramuszkulárisan) 60% (orálisan)
Metabolizmus	máj (aldehid reduktáz)
Biológiai felezési idő	2-5 óra
Kiválasztás	Vizelet és széklet
Terápiás előírások
Licenc adat	Ziprasidone (USA)
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	orális, intramuszkuláris

A ziprazidon skizofrénia, valamint bipoláris zavar pszichotikus jellemzőkkel vagy anélkül fellépő, mániás vagy kevert epizódjainak kezelésére javasolt.

Hatása

A ziprazidonnak nagy az affinitása a 2-es típusú dopamin (D2)-receptorokhoz, és lényegesen nagyobb az affinitása a 2A-típusú szerotonin (5HT2A)-receptorokhoz. Pozitronemissziós tomográfiával (PET) vizsgálva, egyszeri ziprazidon adag beadása után 12 órával a receptor blokád a 2A-típusú szerotonin receptoron meghaladta a 80%-ot, a D2-receptoron pedig meghaladta az 50%-ot. A ziprazidon kölcsönhatásba lép még az 5HT2C, az 5HT1D és az 5HT1A szerotonin-receptorokkal is, és ezeken a helyeken az affinitása ugyanakkora vagy nagyobb, mint a D2-receptorhoz való affinitása. A ziprazidon mérsékelt affinitást mutat a neuronális szerotonin- és noradrenalin-transzporterekhez. A ziprazidon mérsékelt affinitást mutat a H(1)-hisztamin- és alfa(1)-receptorokhoz. A ziprazidon affinitása az M(1) muszkarin receptorokhoz elhanyagolható. A ziprazidon antagonista hatását igazolták mind a 2A-típusú szerotonin- (5HT2A), mind a 2-es típusú (D2) dopamin receptorokon. Feltételezhető, hogy a terápiás hatás részben ezen antagonista hatások kombinációján keresztül érvényesül. A ziprazidon az 5HT2C- és az 5HT1D-receptorokon is hatékony antagonista, potens agonista az 5HT1A-receptoron és gátolja a noradrenalin és a szerotonin neuronális visszavételét (reuptake).

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Ziprasidone című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.