Antagonisti del recettore per le endoteline

Gli antagonisti del recettore delle endoteline (abbreviati ERA, dall'inglese endothelin receptor antagonist) sono una classe di farmaci che bloccano il recettore delle endoteline.

Esistono tre tipi di ERA:

• Antagonisti recettoriali selettivi ET_A (sitaxentan, ambrisentan, atrasentan, BQ-123, zibotentan), che agiscono sui recettori A delle endoteline.
• Antagonisti duali (bosentan, macitentan, tezosentan), che agiscono sia sui recettori A che sui B.^[1]
• Antagonisti recettoriali selettivi ET_B (BQ-788 e A192621) che agiscono sui recettori B delle endoteline.

Mentre Sitaxentan, ambrisentan e bosentan sono usati principalmente nel trattamento della ipertensione polmonare, l'atrasentan è un farmaco in sperimentazione come antitumorale.

Il farmacoforo è costituito da tre sistemi aromatici o eteroaromatici e da un gruppo acido, in genere una solfonammide.

• Recettori delle endoteline