スピペロン

スピペロン
IUPAC命名法による物質名
  • 8-[4-(4-フルオロフェニル)-4-オキソブチル]-1-フェニル-1,3,8-トリアザスピロ[4.5]デカン-4-オン
臨床データ
投与経路 経口
薬物動態データ
代謝肝臓
排泄腎臓
識別
CAS番号
749-02-0
PubChem CID: 5265
KEGG D01051
化学的データ
化学式C23H26FN3O2
分子量395.47 g/mol
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スピペロン(spiperone)とは、ハロペリドールを元に開発されたブチロフェノン系の旧来の抗精神病薬である。エーザイからスピロピタン(劇)などの名前で発売されている、処方箋医薬品である。

ドーパミン/アンフェタミンアポモルヒネに対する拮抗作用をもつ。

薬理

スピペロンは、脳の中枢に直接作用し、統合失調症を始めとする様々な精神病に伴う症状(幻覚妄想)などを改善する働きがあるとされる。その働きは、主に脳内のドーパミンD2受容体を遮断することで効果を発揮するとされる。ハロペリドールを代表とした、従来の定型抗精神病薬に類似する作用を持ち、その向精神作用は強力である。

効能

効能は主に統合失調症であるが、非定型精神病に対する作用や、興奮状態を鎮める作用(鎮静作用)が強いことから、躁病などの治療にも用いられる。また、先天性の精神疾患以外にも、薬物中毒更年期障害に伴う精神症状に対しても使用される。強い薬理に対して、深刻な副作用も少なくなく、錐体外路症状の出現や服用量の安全域も広くなかったことから、現在ではほとんど用いられていない。

副作用

スピペロンは、ドーパミンD2受容体拮抗作用により、本来の効果を発揮するが、本来必要としない部分(おもに脳下垂体漏斗系・黒質線条体など)のドーパミン受容体をもブロックしてしまうことから、パーキンソン病のような症状(パーキンソン症候群)や、手足が震えてきたりするといった、錐体外路症状を起こしてしまうことがある。この場合、副作用を軽減する薬と併用することがある。また、鎮静のかかりすぎ(過鎮静)による抑うつ症状や、無表情、睡眠障害が起きることがある。その他の細かい副作用は、ブチロフェノン系薬剤全般における副作用に準ずる。

また、極めて稀ではあるが、抗精神病薬には悪性症候群といった、高熱が続き、冷や汗や筋肉の引きつり、極度の無動が起きるといった症状を伴う事があるので、スピペロンを服用する際(特に飲み始め)には注意が必要である。

スピペロンを有効成分とした主な薬剤

  • スピロピタン錠0.25mg <エーザイ>
  • スピロピタン錠1mg <エーザイ>
定型抗精神病薬
ブチロフェノン系
ジフェニルブチルピペリジン(英語版)
  • Clopimozide
  • Fluspirilene
  • Penfluridol
  • Pimozide
フェノチアジン系
チオキサンテン(英語版)
  • Chlorprothixene
  • Clopenthixol
  • Flupentixol
  • Thiothixene
  • Zuclopenthixol
三環系
  • アモキサピン
  • Butaclamol
  • Carpipramine
  • Loxapine
  • Metitepine/Methiothepin
  • Octoclothiepin
その他
  • Molindone
  • Oxypertine
  • Prothipendyl
非定型抗精神病薬
Azapirones
ベンザミド系
ブチロフェノン系
  • Cinuperone
  • Setoperone
三環系
その他
その他
  • Cannabidiol
  • D-Cycloserine
  • Mifepristone
  • Reserpine
  • Rimcazole
  • Secretin
  • Talnetant
  • Tetrabenazine
  • Vabicaserin
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