Diklofenak
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny | C14H11Cl2NO2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa | 296,15 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | 15307-86-5 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | 3033 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | DB00586 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Podobne związki | kwas meklofenamowy | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | D11 AX18, M01 AB05, M01 AB55, M02 AA15, S01 BC03, S01 CC01 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Diklofenak (łac. diclofenacum) – niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Pochodna kwasu aminofenylooctowego o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, wykazująca też działanie bakteriobójcze.
Działanie leku polega głównie na hamowaniu cyklooksygenaz: w większym stopniu indukowalnej (COX-2), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia, niż konstytutywnej (COX-1), odpowiedzialnej za syntezę prostaglandyn spełniających funkcję fizjologiczne w przewodzie pokarmowym i nerkach (powinowactwo do (COX-2) porównywalne z celekoksybem). Z przewodu pokarmowego wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1–2 h, a w płynie stawowym po 2–4 h. Stężenia w osoczu pozostają w zależności liniowej od dawki. Okres półtrwania we krwi i płynie stawowym wynosi 2 h. W 99,7% wiąże się z białkiem osocza, głównie albuminami. Wydala się prawie całkowicie w ciągu 12 h, ok. 60% z moczem i 33% z kałem, głównie w postaci glukuronianów. Hamuje agregację płytek krwi (słabiej i krócej niż kwas acetylosalicylowy).
Diklofenak działa bakteriobójczo na liczne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych[4].
Wskazania
Jako lek przeciwbólowy i przeciwzapalny w reumatoidalnym zapaleniu stawów i innych chorobach układowych tkanki łącznej, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa i innych seronegatywnych spondyloartropatiach, w ataku dny moczanowej, chorobie zwyrodnieniowej stawów obwodowych kręgosłupa. Również w zapobieganiu i leczeniu bólu pooperacyjnego, leczeniu zmian urazowych, przeciążeniowych i zapalnych tkanek okołostawowych: ścięgien, więzadeł, mięśni, torebek stawowych, kaletek maziowych i pochewek ścięgnistych. Ponadto w nerwobólach, zespołach korzeniowych, bólach miesiączkowych, zapaleniu przydatków, wspomagająco w otolaryngologii. W okulistyce zewnętrznie w zapaleniu przedniego odcinka gałki ocznej i po operacji usunięcia zaćmy w celu zapobieżenia wystąpienia obrzęku torbielowatego plamki, w zapobieganiu śródoperacyjnemu zwężeniu źrenic.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na diklofenak i inne NLPZ, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, astma aspirynowa, upośledzenie czynności wątroby, niewydolność nerek, porfiria. Przeciwwskazany również u dzieci do 12 roku życia.
- U osób ze stwierdzoną zastoinową niewydolnością serca [klasy II-IV wg klasyfikacji Nowojorskiego Towarzystwa Kardiologicznego (NYHA)], chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgowych. U tych pacjentów należy dokonać weryfikacji leczenia[5].
- U pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) należy ostrożnie rozważyć rozpoczęcie leczenia diklofenakiem[5].
Interakcje
Może zwiększyć stężenie litu i digoksyny we krwi. Zwiększa toksyczność metotreksatu i nefrotoksyczność cyklosporyny. Zwiększa stężenie potasu w razie równoczesnego stosowania leków moczopędnych. Stosowany równocześnie z innymi NLPZ i (lub) kortykosteroidami zwiększa ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego.
Działania niepożądane
- Przewód pokarmowy
- odbijanie, niestrawność, nudności, bóle w nadbrzuszu, wzdęcia, wiatry, biegunka, zaparcie, brak łaknienia; może również uczynnić chorobę wrzodową żołądka lub dwunastnicy i w konsekwencji spowodować krwawienie z przewodu pokarmowego (smoliste stolce, niedokrwistość). W pojedynczych przypadkach może spowodować zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia okrężnicy lub choroby Leśniowskiego i Crohna, a także niespecyficzne krwotoczne zapalenie okrężnicy. Rzadko upośledza czynność wątroby, co objawia się zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy (podczas długotrwałego stosowania kontrolować czynność wątroby).
- Nerki
- ostra niewydolność nerek, krwiomocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, martwica brodawek nerkowych.
- Skóra
- uczuleniowe reakcje skórne, osutka, pokrzywka, rzadko wielopostaciowy rumień wysiękowy, plamica, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, erytrodermia, wypadanie włosów.
- Układ sercowo-naczyniowy
- zwiększenie ryzyka występowania działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego[5].
Ponadto bóle i zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie, rozdrażnienie, depresja, zaburzenia snu, zatrzymanie płynów, obrzęki, parestezje, zaburzenia równowagi. W długotrwałym leczeniu może wystąpić niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość oraz zapalenie trzustki. Podawany preparat może powodować reakcje miejscowe (podrażnienie, uczucie parcia, pieczenie) Stosowany na skórę (też w jonoforezie i fonoforezie) może powodować zaczerwienienia, świąd, osutkę. Przedawkowanie nie daje typowego obrazu klinicznego. Brak antidotum i leczenia swoistego. Stosować leczenie objawowe oraz płukanie żołądka, podawać węgiel aktywowany.
Ciąża
W I i II trymestrze kategoria B (Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania na grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu). W III trymestrze kategoria D (Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne) – możliwość przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego oraz zahamowanie kurczliwości macicy. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Preparaty
Dostępne w Polsce preparaty proste:[6]
- Cataflam – proszek do sporządzania roztworu doustnego 50 mg
- Cataflam 50 – tabletki powlekane 50 mg
- Diclac – roztwór do wstrzykiwań domięśniowych 25 mg/ml
- Diclac 100 – czopki 100 mg
- Diclac 150 Duo – tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg
- Diclac 50 – czopki doodbytnicze lub tabletki dojelitowe 50 mg
- Diclac 75 Duo – tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 75 mg
- Diclac Lipogel – żel 10 mg/g
- Dicloabak – krople do oczu, roztwór 1 mg/ml
- Dicloberl 50 – czopki 50 mg
- Dicloberl retard – kapsułki twarde o przedłużonym uwanianiu 100 mg
- DicloDuo – kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 75 mg
- Diclofenac GSK – czopki doodbytnicze 50 lub 100 mg
- Dicloratio 25 – czopki doodbytnicze lub tabletki dojelitowe 25 mg
- Dicloratio 50 – czopki doodbytnicze lub tabletki dojelitowe 50 mg
- Dicloratio 100 – czopki doodbytnicze 100 mg
- Dicloratio gel – żel 1%
- Dicloratio Plast – plaster leczniczy 140 mg
- Dicloratio Retard 100 – kapsułki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg
- Dicloratio Uno – tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu 150 mg
- Dicloreum – roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml lub tabletki dojelitowe 50 mg
- Dicloreum retard – tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg
- Dicloziaja – żel 1%
- Difadol – roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji 25 mg/ml
- Difadol 0,1% – krople do oczu, roztwór 1 mg/ml
- Diklofenak LGO – żel 1%
- Diklonat P – żel 1%
- Diky 4% – płyn do natryskiwania na skórę 40 mg/g
- Flector Tissugel – plaster leczniczy
- Itami – plaster leczniczy 10x14cm, 140mg,
- Glimbax – roztwór do płukania jamy ustnej i gardła 0,74 mg/ml
- Majamil PPH – tabletki dojelitowe 25 lub 50 mg
- Majamil prolongatum – tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg
- Naclof – krople do oczu, roztwór 1 mg/ml
- Naklofen – roztwór do wstrzykiwań 25 mg/ml
- Naklofen Duo – kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu 75 mg
- Naklofen gel – żel 1%
- Olfen 25 – tabletki powlekane 25 mg
- Olfen 50 – tabletki powlekane lub kapsułki doodbytnicze 50 mg
- Olfen 100 – kapsułki doodbytnicze 100 mg
- Olfen 75 SR – tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 75 mg
- Olfen 100 SR – tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg
- Olfen Patch – plaster leczniczy 140 mg
- Olfen żel – żel 1%
- Rapidus – tabletki powlekane 50 mg
- Veral – żel 1%
- Voltaren – czopki doodbytnicze 25, 50 lub 100 mg
- Voltaren – roztwór do wstrzykiwań lub do sporządzania roztworu do infuzji 25 mg/ml
- Voltaren – tabletki dojelitowe 25 lub 50 mg
- Voltaren Acti – tabletki powlekane 12,5 mg
- Voltaren Acti Forte – tabletki powlekane 25 mg
- Voltaren Emulgel 1% – żel 1%
- Voltaren Express – kapsułki miękkie 12,5 mg
- Voltaren Express Forte – kapsułki miękkie 25 mg
- Voltaren SR 75 – tabletki o przedłużonym uwalnianiu 75 mg
- Voltaren SR 100 – tabletki o przedłużonym uwalnianiu 100 mg
- Voltenac – żel 11,6 mg/g
- Vostar – tabletki powlekane 12,5 mg
Dostępne w Polsce preparaty złożone:[6]
- Arthrotec – (diklofenak + mizoprostol) tabletki (50 + 0,2 mg)
- Arthrotec Forte – (diklofenak + mizoprostol) tabletki (75 + 0,2 mg)
- Dicloratio – (diklofenak + lidokaina) roztwór do wstrzykiwań (75 + 20 mg)/2 ml
- Olfen 75 – (diklofenak + lidokaina) roztwór do wstrzykiwań (37,5 + 10 mg)/ml
- Venożel – (diklofenak + trybenozyd + escyna) żel (12 + 10 + 5 mg)/g
Przypisy
- ↑ a b c Department of Chemistry, The University of Akron: Diclofenac. [dostęp 2012-01-20]. (ang.).
- ↑ a b c Indeks leków Medycyny Praktycznej 2009. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2009, s. 426. ISBN 978-83-7430-221-0.
- ↑ Diclofenac, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB00586 (ang.).
- ↑ S.S. Annadurai S.S. i inni, Antibacterial activity of the antiinflammatory agent diclofenac sodium, „Indian Journal of Experimental Biology”, 36 (1), 1998, s. 86–90, ISSN 0019-5189, PMID: 9536657 [dostęp 2023-11-30] .
- ↑ a b c MarcinM. Kołakowski MarcinM., Komunikat do fachowych pracowników służby zdrowia [online], urpl.gov.pl .
- ↑ a b Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 31 marca 2011 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. [dostęp 2012-01-20]. (pol.).
Bibliografia
- Jan Kazimierz Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii (wydanie XVII). Warszawa: Split Trading, 2005, s. 203-4. ISBN 83-85632-82-4.
- Farmakologia: podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów medycyny i lekarzy pod redakcją Wojciecha Kostowskiego i Zbigniewa S. Hermana. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2008, s. 241-3. ISBN 978-83-200-3725-8.
Linki zewnętrzne
- Marcin Kołakowski: Diklofenak - nowe przeciwwskazania i ostrzeżenia uzyskane po ogólnoeuropejskim przeglądzie danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dla układu sercowo-naczyniowego. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2012. [dostęp 2016-04-12].
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
D11: Inne leki dermatologiczne
| D11A – Inne preparaty dermatologiczne |
|
|---|
- p
- d
- e
M01: Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne
| M01A – Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne |
| ||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| M01B – Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne w połączeniach z innymi lekami |
| ||||||||||||||
| M01C – Swoiste leki przeciwreumatyczne |
|
- p
- d
- e
M02: Leki do stosowania miejscowego w bólach stawów i mięśni
| M02A – Leki do stosowania miejscowego w bólach stawów i mięśni |
|
|---|
- p
- d
- e
S01: Leki oftalmologiczne
| S01A – Leki stosowane w zakażeniach oczu |
| ||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| S01B – Leki przeciwzapalne |
| ||||||||||||
| S01C – Połączenia leków przeciwzapalnych z przeciwinfekcyjnymi |
| ||||||||||||
| S01E – Leki stosowane w jaskrze i zwężające źrenicę |
| ||||||||||||
| S01F – Leki rozszerzające źrenicę |
| ||||||||||||
| S01G – Leki zmniejszające przekrwienie oraz przeciwalergiczne |
| ||||||||||||
| S01H – Środki znieczulające miejscowo |
| ||||||||||||
| S01J – Preparaty diagnostyczne |
| ||||||||||||
| S01K – Preparaty pomocnicze w chirurgii oka |
| ||||||||||||
| S01L – Leki stosowane w leczeniu zaburzeń naczyniowych oka |
| ||||||||||||
| S01X – Pozostałe leki oftalmologiczne |
|
Kontrola autorytatywna (rodzaj indywiduum chemicznego):
