Midazolam

Acest articol sau această secțiune are bibliografia incompletă sau inexistentă.
Puteți contribui prin adăugarea de referințe în vederea susținerii bibliografice a afirmațiilor pe care le conține.
Midazolam
Identificare
Număr CAS59467-70-8[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem4192[3]  Modificați la Wikidata
DrugBank00683[4]  Modificați la Wikidata
ChemSpider4047[5]  Modificați la Wikidata
UNIIR60L0SM5BC[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC07524[6]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL655[7]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05CD08[8]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC1=NC=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4F[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₈H₁₃ClFN₃[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară325 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Midazolamul este un derivat din grupa imidazobenzodiazepine (grupa farmacoterapeutică: hipnotice și sedative; derivați de benzodiazepine). Baza liberă este o substanță lipofilă cu hidrosolubilitate mică. Azotul bazic din poziția 2 a inelului imidazobenzodiazepinic conferă midazolamului proprietatea de a forma săruri hidrosolubile cu acizii. Acestea realizează o soluție injectabilă stabilă și bine tolerată. Acțiunea farmacologică a midazolamului se caracterizează printr-o durată scurtă de acțiune datorită metabolizării rapide. Midazolamul are o acțiune sedativă și hipnotică de intensitate mare. De asemenea, exercită efecte anxiolitice, anticonvulsivante și miorelaxante.

Proprietăți farmacocinetice

Absorbție

Absorbție după administrare i.m.

Absorbția midazolamului din țesutul muscular este rapidă și completă. Concentrația plasmatică maximă se atinge în 30 minute. Biodisponibilitatea absolută după administrare i.m. este mai mare de 90%.

Absorbție după administrare rectală

După administrare rectală, midazolamul este absorbit rapid. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în aproximativ 30 minute. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 50%.

Distribuție

Când midazolamul este injectat i.v., curba concentrației plasmatice în funcție de timp prezintă una sau două faze de distribuție distincte. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0,7-1,2 l/kg. Midazolamul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de 96-98%. Dintre proteinele plasmatice midazolamul se leagă în principal de albumină. Midazolamul trece lent și în cantități mici în lichidul cefalorahidian. La om, s-a observat că midazolamul traversează bariera feto-placentară și trece în circulația fătului. Cantități mici de midazolam se excretă în laptele matern.

Indicații terapeutice

Midazolamul este un hipnotic cu durată scurtă de acțiune, indicat în:

La adulți

  • Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală.
  • Anestezie
- premedicație înainte de inducția anesteziei generale;
- inducția anesteziei;
- sedare în anestezia combinată.
  • Sedare în unitățile de terapie intensivă.

La copii

  • Sedare cu păstrarea stării de conștiență înaintea și în timpul procedurilor diagnostice și terapeutice realizate cu sau fără anestezie locală;
  • Anestezie: premedicație înainte de inducția anesteziei generale.
  • Sedare în unitățile de terapie intensivă. (SPC Midazolam)

Aspecte medico-legale

Este cunoscut ca medicamentul violului, datorită efectului de amnezie anterogradă.

Note

  1. ^ a b c d midazolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Midazolam”, midazolam (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Midazolam (în engleză), DrugBank, accesat în  
  5. ^ a b Midazolam (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  6. ^ a b Midazolam (în engleză), ChEBI, accesat în  
  7. ^ a b MIDAZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  8. ^ a b Midazolam (în engleză), DrugBank,  


v  d  m
Benzodiazepine (ATC N05BA)
1,4-benzodiazepine
Bromazepam  • Camazepam  • Clordiazepoxid  • Cinolazepam  • Clonazepam  • Delorazepam  • Clorazepat  • Diazepam#  • Fenazepam  • Flubromazepam  • Fludiazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Halazepam  • Ketazolam  • Loflazepat  • Lorazepam#  • Lormetazepam  • Medazepam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Nordazepam  • Oxazepam  • Pinazepam  • Prazepam  • Quazepam  • Sulazepam  • Temazepam  • Tetrazepam
1,5-benzodiazepine
Arfendazam  • Clobazam  • Lofendazam
Triazolobenzodiazepine
Adinazolam  • Alprazolam  • Bromazolam  • Estazolam  • Nitrazolam  • Triazolam
Imidazobenzodiazepine
Flumazenil  • Midazolam  • Loprazolam
Tienotriazolodiazepine
Brotizolam  • Etizolam  • Etizolam  • Metizolam
Tienobenzodiazepine
Olanzapină  • Telenzepină
Altele
v  d  m
Antiepileptice (ATC N03)
Acțiune pe
GABA
MAP GABAA
I GABA-T
Altele
Bromuri (K, Na)  • Felbamat  • Paraldehidă  • Tiagabină
Acțiune pe
canale ionice
Blocante ale c. de Ca
Blocante ale c. de Na
Desch. ale c. de K
Altele
Inhib. de AC
Sulfonamide: Acetazolamidă  • Sultiam  • Topiramat  • Zonisamidă
Altele
v  d  m
Terapia sistemului nervos central: psiholeptice - hipnotice și sedative (ATC N05C)
Modulatori ai
R GABAA
Alobarbital  • Amobarbital  • Aprobarbital  • Barbital  • Butabarbital  • Butobarbital  • Ciclobarbital  • Fenobarbital  • Heptabarb  • Hexobarbital  • Mefobarbital  • Metohexital  • Narcobarbital  • Pentobarbital  • Propilbarbital  • Proxibarbal  • Secobarbital  • Tiamilal  • Tiopental  • Tiotetrabarbital  • Vinbarbital  • Vinilbital
Brotizolam  • Cinolazepam  • Climazolam  • Doxefazepam  • Estazolam  • Fenazepam  • Flunitrazepam  • Flurazepam  • Flutoprazepam  • Lorazepam#  • Loprazolam  • Lormetazepam  • Midazolam  • Nimetazepam  • Nitrazepam  • Quazepam  • Temazepam  • Triazolam
Non-benzodiazepine
Alte clase
Alcooli (Alcool terț-amilic  • Etanol)  • Bromuri (Bromură de litiu  • Bromură de potasiu  • Bromură de sodiu)  • Carbamați (Carisoprodol  • Etinamat  • Meprobamat  • Metocarbamol)  • Chinazolinone (Etaqualonă  • Metaqualonă)  • Monoureide (Bromizoval  • Carbromal)  • Piperidindione (Glutetimidă  • Metiprilonă)  • Varia (Acetofenonă  • Acid izovaleric  • Acid valerenic  • Clometiazol  • Cloralhidrat  • Etomidat  • Paraldehidă  • Propofol)
Antagoniști ai
R H1
Captodiamă  • Ciproheptadină  • Difenhidramină  • Doxilamină  • Etodroxizină  • Hidroxizină  • Metapirilen  • Perlapină  • Feniramină  • Prometazină  • Propiomazină
ISRS (Etoperidonă  • Nefazodonă  • Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Antagoniști ai
R 5-HT2A
ISRS (Trazodonă)  • ATC (Amitriptilină  • Doxepină  • Trimipramină, etc)  • ATeC (Mianserină  • Mirtazapină, etc)
Tipice (Clorpromazină  • Tioridazină, etc)  • Atipice (Olanzapină  • Quetiapină  • Risperidonă, etc)
Altele
Niprazină
Modulatori ai
R GABAB
Agoniști ai
R α2
Clonidină  • Detomidină  • Dexmedetomidină  • Lofexidină  • Medetomidină  • Romifidină  • Tizanidină  • Xilazină
Gabapentinoide
Gabapentină  • Mirogabalină  • Fenibut  • Pregabalină
Melatonină
Orexină
Almorexant  • Filorexant  • Lemborexant  • Suvorexant
Altele
Cannabidiol  • Mefenezină  • Passiflora  • Scopolamină