AFDX-384

AFDX-384
(IUPAC) ime
N-(2-[(2R)-2-[(dipropilamino)metil]piperidin-1-il]etil)-6-okso-5H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-11-karboksamid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 118290-27-0
ATC kod ?
PubChem[1][2] 119357
ChemSpider[3] 26233613
Hemijski podaci
Formula C27H38N6O2 
Mol. masa 478.628 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C27H38N6O2/c1-3-16-31(17-4-2)20-21-10-7-8-18-32(21)19-15-29-27(35)33-24-13-6-5-11-22(24)26(34)30-23-12-9-14-28-25(23)33/h5-6,9,11-14,21H,3-4,7-8,10,15-20H2,1-2H3,(H,29,35)(H,30,34)/t21-/m1/s1 DaY
Key: MZDYABXXPZNUCT-OAQYLSRUSA-N DaY
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

AFDX-384 (BIBN-161) je lek koji deluje kao selektivni muskarinski acetilholinski antagonist, sa selektivnošću za M2 i M4 podtipove. On se uglavnom koristi za mapiranje distribucije M2 i M4 muskarinskih receptora u mozgu, i studiranje njihovog učešća u razvoju i tretmanu demencije i šizofrenije.[4][5][6][7][8][9][10]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Tränkle C, Andresen I, Lambrecht G, Mohr K (February 1998). „M2 receptor binding of the selective antagonist AF-DX 384: possible involvement of the common allosteric site”. Molecular Pharmacology 53 (2): 304–12. PMID 9463489. 
  5. ↑ Kitaichi K, Day JC, Quirion R (October 1999). „A novel muscarinic M(4) receptor antagonist provides further evidence of an autoreceptor role for the muscarinic M(2) receptor sub-type”. European Journal of Pharmacology 383 (1): 53–6. DOI:10.1016/S0014-2999(99)00607-X. PMID 10556681. 
  6. ↑ Martin J, Deagostino A, Perrio C, Dauphin F, Ducandas C, Morin C, Desbène PL, Lasne MC (March 2000). „Syntheses of R and S isomers of AF-DX 384, a selective antagonist of muscarinic M2 receptors”. Bioorganic & Medicinal Chemistry 8 (3): 591–600. DOI:10.1016/S0968-0896(99)00307-7. PMID 10732976. 
  7. ↑ Piggott M, Owens J, O'Brien J, Paling S, Wyper D, Fenwick J, Johnson M, Perry R, Perry E (September 2002). „Comparative distribution of binding of the muscarinic receptor ligands pirenzepine, AF-DX 384, (R,R)-I-QNB and (R,S)-I-QNB to human brain”. Journal of Chemical Neuroanatomy 24 (3): 211–23. DOI:10.1016/S0891-0618(02)00066-2. PMID 12297267. 
  8. ↑ Zavitsanou K, Katsifis A, Yu Y, Huang XF (May 2005). „M2/M4 muscarinic receptor binding in the anterior cingulate cortex in schizophrenia and mood disorders”. Brain Research Bulletin 65 (5): 397–403. DOI:10.1016/j.brainresbull.2005.02.007. PMID 15833594. 
  9. ↑ Teaktong T, Piggott MA, Mckeith IG, Perry RH, Ballard CG, Perry EK (June 2005). „Muscarinic M2 and M4 receptors in anterior cingulate cortex: relation to neuropsychiatric symptoms in dementia with Lewy bodies”. Behavioural Brain Research 161 (2): 299–305. DOI:10.1016/j.bbr.2005.02.019. PMID 15922057. 
  10. ↑ Gibbons AS, Scarr E, McLean C, Sundram S, Dean B (August 2009). „Decreased muscarinic receptor binding in the frontal cortex of bipolar disorder and major depressive disorder subjects”. Journal of Affective Disorders 116 (3): 184–91. DOI:10.1016/j.jad.2008.11.015. PMC 2724602. PMID 19103464. 

Vidi još

  • p
  • r
  • u
  • p
  • r
  • u
Agonisti: 77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796
Antagonisti: 3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin) • Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin) • Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin) • Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N-etil-3-piperidil benzilat • N-metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin) • Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin; Drugi: Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin/pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin, itd.) • Triciklični antidepresanti (Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin, itd.) • Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin • Maprotilin, itd.) • Tipični antipsihotici (Hlorpromazin • Tioridazin, itd.) • Atipični antipsihotici (Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin, itd.)
Agonisti: 5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487) • Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonisti: 18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon) • Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin) • Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801) • Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum) • Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin) • Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan) • Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol) • Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin) • Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon
  • p
  • r
  • u
CHT inhibitori
Hemiholinijum-3 (Hemiholin; HC3) • Trietilholin
Vezikularni
VAChT inhibitori
  • p
  • r
  • u
ChAT inhibitori
1-(-Benzoiletil)piridinijum • 2-(α-Naftoil)etiltrimetilamonijum • 3-Hloro-4-stilbazol • 4-(1-Naftilvinil)piridin • Acetilseko hemiholinijum-3 • Akriloilholin • AF64A • B115 • BETA • CM-54,903 • N,N-dimetilaminoetilakrilat • N,N-dimetilaminoetilhloroacetat
AChE inhibitori
Povratni: Karbamati: Aldikarb • Bendiokarb • Bufenkarb • Karbaril • Karbendazim • Karbetamid • Karbofuran • Hlorbufam • Hloroprofam • Etienokarb • Etiofenkarb • Fenobukarb • Fenoksikarb • Formetanat • Furadan • Ladostigil • Metiokarb • Metomil • Miotin • Oksamil • Fenmedifam • Pinmikarb • Pirimikarb • Propamokarb • Profam • Propoksur; Stigmini: Ganstigmin • Neostigmin • Fenserin • Fizostigmin • Piridostigmin • Rivastigmin; Drugi: Akotiamid • Ambenonijum • Donepezil • Edrofonijum • Galantamin • Huperzin A • Minaprin • Takrin • Zanapezil
Nepovratni: Organofosfati: Acefat • Azinfos-metil • Bensulid • Kadusafos • Hloretoksifos • Hlorfenvinfos • Hlorpirifos • Hlorpirifos-metil • Koumafos • Ciklosarin (GF) • Demeton • Demeton-S--metil • Diazinon • Dihlorvos • Dikrotofos • Diizopropil fluorofosfat (Gution) • Diizopropilfosfat • Dimetoat • Dioksation • Disulfoton • EA-3148 • Ehotiofat • Etion • Etoprop • Fenamifos • Fenitrotion • Fention • Fostiazat • GV • Izofluorofat • Izoksation • Malaokson • Malation • Metamidofos • Metidation • Metrifonat • Mevinfos • Monokrotofos • Naled • Novihok agens • Ometoat • Oksidemeton-metil • Paraokson • Paration • Paration-metil • Forat • Fosalon • Fosmet • Fostebupirim • Foksim • Pirimifos-metil • Sarin (GB) • Soman (GD) • Tabun (GA) • Temefos • Terbufos • Tetrahlorvinfos • Tribufos • Trihlorfon • VE • VG • VM • VR • VX; Drugi: Demekarijum • Onhidal (Onchidella binneyi)
BChE inhibitori
  • p
  • r
  • u
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
Agensi otpuštanja acetilholina: α-Latrotoksin • β-Bungarotoksin; Inhibitori otpuštanja acetilholina: Botulinum toksin (Botoks); Reaktivatori acetilholinesteraze: Asoksim • Obidoksim • Pralidoksim