Atiprosin

Atiprosin
IUPAC ime
(4aR,12bS)-1-etil-12-metil-4-(propan-2-il)-1,2,3,4,4a,5,6,12b-oktahidropirazino[2',3':3,4]pirido[1,2-a]indol
Klinički podaci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • Nije kontrolisan
Identifikatori
CAS broj89303-63-9 ДаY[]
ATC kodnone
PubChemCID 71770
ChemSpider64808 ДаY
UNIIALS52889WF ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H29N3
Molarna masa311,46 g/mol
SMILES
  • n23c1ccccc1c(c2[C@H]4N(CCN([C@@H]4CC3)C(C)C)CC)C
InChI
  • InChI=1S/C20H29N3/c1-5-21-12-13-22(14(2)3)18-10-11-23-17-9-7-6-8-16(17)15(4)19(23)20(18)21/h6-9,14,18,20H,5,10-13H2,1-4H3/t18-,20+/m1/s1 ДаY
  • Key:WXNVFYIBELASJW-QUCCMNQESA-N ДаY

Atiprosin (AY-28,228) je antihipertenzivni lek koji se koristi kao selektivni antagonist α1-adrenergičkog receptora.[1][2][3][4] On takođe poseduje izvesnu antihistaminsku aktivnost, mada je ona slaba.[3] On nije plasiran na tržište.[1]

Sinteza

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[5]:

Reference

  1. ^ а б Triggle, David J. (1996). Dictionary of Pharmacological Agents. Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 978-0-412-46630-4. 
  2. ^ Jirkovsky I, Santroch G, Baudy R, Oshiro G (1987). „Octahydropyrazino[2',3':3,4]pyrido[1,2-a]indoles. A new class of potent antihypertensive agents”. Journal of Medicinal Chemistry. 30 (2): 388—94. PMID 3806618. doi:10.1021/jm00385a022. 
  3. ^ а б Grimes D; Rimele TJ; Henry DE; et al. (1987). „In vitro isolated tissue studies with atiprosin (AY-28,228): a new antihypertensive compound”. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 10 (3): 249—58. PMID 2444771. doi:10.1097/00005344-198709000-00001. 
  4. ^ Oshiro G, Wojdan A, Klein M, Metcalf G (1987). „Antihypertensive and hypotensive actions of atiprosin (AY-28,228) in rats, dogs, and monkeys”. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 10 (3): 341—9. PMID 2444784. doi:10.1097/00005344-198709000-00014. 
  5. ^ Jirkovsky, Ivo; George Santroch; Reinhardt Baudy; George Oshiro (1987). „Octahydropyrazino[2',3':3,4]pyrido[1,2-a]indoles. A new class of potent antihypertensive agents”. Journal of Medical Chemistry. 30 (2): 388—394. PMID 3806618. doi:10.1021/jm00385a022. 

Vidi još

Spoljašnje veze

Портали:
  •  Медицина
  •  Хемија
  • p
  • r
  • u
Simpatolitici
(antagoniziraju α-adrenergičku
vazokonstrikciju)
Centralni
α2 agonist
Inhibitori otpuštanja adrenalina
Agonist imidazolinskog receptora
Ganglion blokirajući/nikotinski antagonist
Periferalni
Indirektni
MAOI
Inhibitor preuzimanja norepinefrina
Inhibitor tirozinske hidroksilaze
Direktni
α1 blokatori
Neselektivni α blokator
Drugi antagonisti
Serotoninski antagonist
Endotelinski antagonist (za PH)
dualni (Bosentan) * selektivni (Ambrisentan, Sitaksentan)

M: VAS

anat(h,u,c,a,l,vh,u,t,l)/fiz/razv

vabo/siva/kong/tumr, sizn/epon

proc, lek(C3,C4,C5,C9)

  • п
  • р
  • у
Ligandi receptora
α1
α2
β
NET
VMAT
Anabolizam
PAH
TH
AAAD
DBH
PNMT
Katabolizam
[Primarni-amin oksidaza
COMT
Drugi
Prekursori
Kofaktori
Drugi
  • p
  • r
  • u
Receptor
H1
Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49
Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin

2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin

3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin

Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin

Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin,  • doksepin,  • trimipramin, itd)  • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin,  • mirtazapin, itd)  • Tipični antipsihotici (hlorpromazin,  • tioridazin, itd)  • Atipični antipsihotici (klozapin,  • olanzapin,  • hetiapin, itd)
H2
Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49
Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H3
H4
Agonisti: 4-Metilhistamin  • Histamin • VUF-8,430
Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002
Transporter
VMAT
Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin
Enzim
HDC
Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT
Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO
Inhibitori: Aminoguanidin
Drugi
Endogeni
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6