Ethambutol

Ethambutol
Cấu trúc hóa học của ethambutol (trên) và ảnh của tinh thể ethambutol (dưới)
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiMyambutol, Etibi,[2] Servambutol, tên khác
Đồng nghĩa(2S,2’S)-2,2’-(Ethane-1,2-diyldiimino)dibutan-1-ol[3]
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ) [1]
Dược đồ sử dụngqua đường miệng
Mã ATC
  • J04AK02 (WHO)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương20–30%
Chuyển hóa dược phẩmliver
Chu kỳ bán rã sinh học3–4 hours
Các định danh
Số đăng ký CAS
  • 74-55-5
PubChem CID
  • 14052
DrugBank
  • DB00330
ChemSpider
  • 13433
Định danh thành phần duy nhất
  • 8G167061QZ
KEGG
  • D07925
ChEBI
  • CHEBI:4877
ChEMBL
  • CHEMBL44884
ECHA InfoCard100.000.737
Dữ liệu hóa lý
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • CC[C@@H](CO)NCCN[C@@H](CC)CO
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C10H24N2O2/c1-3-9(7-13)11-5-6-12-10(4-2)8-14/h9-14H,3-8H2,1-2H3/t9-,10-/m0/s1 ☑Y
  • Key:AEUTYOVWOVBAKS-UWVGGRQHSA-N

Ethambutol (EMB, E) là một loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh lao.[1] Chúng thường được kết hợp với các loại thuốc lao khác, chẳng hạn như isoniazid, rifampicin và pyrazinamide.[4] Thuốc này cũng có thể được sử dụng để điều trị các chủng vi khuẩn như Mycobacterium avium phức, và Mycobacterium kansasii.[1] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường miệng.[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm các vấn đề về thị giác, đau khớp, buồn nôn, đau đầu và cảm thấy mệt mỏi.[1] Các tác dụng phụ khác bao gồm các vấn đề về gan và phản ứng dị ứng.[1] Nó được khuyến cáo là không nên sử dụng ở những người bị viêm dây thần kinh thị giác, có các vấn đề về thận đáng kể, hoặc dưới năm tuổi.[4] Sử dụng trong khi đang mang thai hoặc cho con bú có vẻ khá an toàn.[4][5] Tuy nhiên, tại Hoa Kỳ, FDA đã nêu lên những lo ngại về các vấn đề về mắt ở trẻ nếu được sử dụng trong khi mang thai.[1] Ethambutol được cho là tác động bằng cách can thiệp vào hoạt động trao đổi chất của vi khuẩn.[1]

Ethambutol được phát hiện vào năm 1961.[6] NNó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Ethambutol có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 2,58 đến 4,73 USD mỗi tháng.[8] Tại Hoa Kỳ, chi phí là từ 100 đến 200 USD mỗi tháng.[2]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h “Ethambutol Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 5 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 10 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b c Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 48. ISBN 9781284057560.
  3. ^ “ethambutol (CHEBI:4877)”. Chemical Entities of Biological Interest. UK: European Bioinformatics Institute. ngày 18 tháng 8 năm 2010. Main. Lưu trữ bản gốc ngày 19 tháng 7 năm 2014. Truy cập ngày 26 tháng 4 năm 2012.
  4. ^ a b c WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 136, 138, 588, 603. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ “Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. ngày 3 tháng 3 năm 2014. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 4 năm 2014. Truy cập ngày 22 tháng 4 năm 2014.
  6. ^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander (1999). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health (bằng tiếng Anh). Chemical Heritage Foundation. tr. 171. ISBN 9780941901215. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  8. ^ “Ethambutol”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  • x
  • t
  • s
Kháng sinh chống chủng mycobacterium, bao gồm cả chữa bệnh lao và chất độc leprostatic (J04)
Chất ức chế acid nucleic
Rifamycin/
Chất ức chế RNA polymerase
Antifolate/DSI
ASA
Chất ức chế topoisomerase/
quinolone
Ức chế sinh tổng hợp protein
Aminoglycoside
Oxazolidone
Khang sinh polypeptide
Kháng sinh ly giải thành tế bào
Lớp Peptidoglycan
Lớp Arabinogalactan
  • Chất ức chế Ethylenediamine/arabinosyltransferase: Ethambutol#
Lớp acid mycolic
  • Ức chế tổng hợp Hydrazide/mycolic acid. Chất ức chế: Isoniazid#
  • Methaniazide
  • Others/unsorted: Thioacetazone (amithiozone)
Các loại khác/không rõ
Phối hợp
  • Rifampicin/isoniazid/pyrazinamide
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III