Anileridin

Anileridin
IUPAC-név
Etil-{1-[2-(4-aminofenil)etil]-4-fenilpiperidin-4-karboxilát}
Kémiai azonosítók
CAS-szám	144-14-9
PubChem	8944
ChemSpider	8600
DrugBank	DB00913
KEGG	D02941
ChEBI	61203
ATC kód	N01AH05
Gyógyszer szabadnév	anileridine
SMILES O=C(OCC)C3(c1ccccc1)CCN(CCc2ccc(N)cc2)CC3
InChI 1/C22H28N2O2/c1-2-26-21(25)22(19-6-4-3-5-7-19) 13-16-24(17-14-22)15-12-18-8-10-20(23)11-9-18/ h3-11H,2,12-17,23H2,1H3
InChIKey	LKYQLAWMNBFNJT-UHFFFAOYSA-N
UNII	71Q1A3O279
ChEMBL	1201347
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C22H28N2O2
Moláris tömeg	352,47 g/mol
Sűrűség	1,119
Olvadáspont	83 °C
Forráspont	491,5 °C
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	máj
Fehérjekötés	> 95%
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule II
	Rx-only
Alkalmazás	szájon át, intravénás

Az anileridin bódító hatású, a központi idegrendszerre ható, opioid típusú fájdalomcsillapító közepes vagy komoly fájdalom ellen.

Állatokban hatáserőssége megközelíti a morfiumét, és többszörösen felülmúlja a hozzá kémiailag hasonló petidint. Az utóbbival ellentétben jó köhögéscsillapító. Gyengén gátolja az acetilkolint és a hisztamint.

Kábítószernek minősül.^[1] Számos sportágban doppinglistán van.^[2]

Alkalmazás

Alkalmazható vese- vagy epegörcs, égési sérülés, csonttörés, rák, angina pectoris okozta fájdalom ellen, szívroham kezelésekor a pihenés elősegítésére, a félelem oldására.

A peditinhez hasonlóan altatáskor kiegészítő szerként adható az altatószer mennyiségének csökkentésére, az izomlazulás elősegítésére, a gégegörcs oldására.

Szülés fájdalmak ellen önállóan, szkopolaminnal vagy barbiturátokkal együtt adva lehetővé teszi a fájások közötti pihenést, néha az alvást.

A morfiumhoz és petidinhez hasonlóan fennáll a függővé válás veszélye, ezért nem szabad szükségtelenül adni.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A szert fokozott óvatossággal kell adni szív-, máj-, pajzsmirigy- és tüdőbetegség, Addison-kór és korábbi kábítószer- ill. alkoholfüggőség esetén. Kellő klinikai tapasztalat híján ellenjavallt 12 éven aluliaknak.

Terhesség alatt csak indokolt esetben adható. Ismert, hogy kiválasztódik az anyatejbe.

Kölcsönhatásba léphet más fájdalomcsillapítókkal, nyugtatókkal, monoaminoxidáz-gátló(en) gyógyszerekkel (MAOI-kkal). Ezek erősíthetik a légzésdepressziós mellékhatást.

Az emésztőrendszeri mellékhatások csökkenthetők, ha a szert étellel vagy tejjel veszik be.

A leggyakoribb mellékhatás a légzésdepresszió(en), különösen idősebbeknél és meggyöngült szervezetűeknél, valamint azoknál, akik oxigénhiányos állapotot okozó betegségben szenvednek.

Más, viszonylag gyakori mellékhatás: homályos látás, álmosság, szédülés, szájszárazság, székrekedés. Ritkább, súlyosabb mellékhatások: ájulás, zavartság, idegesség, ingerlékenység. Allergia nagyon ritkán fordul elő.

Adagolás

Hidroklorid formában, szájon át, szükség szerint 6 óránként, 25 mg mennyiségben. A 6 óránál rövidebb idő ill. az 50 mg-nál nagyobb adag nem kívánatos. 15 percen belül hatni kezd, 2–4 óra a hatása.

Foszfát formában bőr alá vagy izomba adott injekcióban. A kezdő adag 25–50 mg 4–6 óránként.

Intravénás beadáskor aneszteziológus legyen jelen. Nagy hígításban, lassan kell beadni, infúzióban 0,6 mg/perc sebességgel a légzésmegállás (apnea(en) elkerülésére. Ilyenkor az adag felnőtteknél 50–100 mg. Ha mégis fellépne a légzési nehézség, naloxon adandó ellenanyagként.

Az elvonási tünetek miatt az anileridint fokozatosan kell abbahagyni.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos készítmény alkotórésze önállóan vagy kombinációban.^[3]

Magyarországon nincs forgalomban.^[4]

Jegyzetek

1. ↑ 66/2012. (IV. 2.) Korm. rendelet a kábítószerekkel és pszichotróp anyagokkal, valamint az új pszichoaktív anyagokkal végezhető tevékenységekről, valamint ezen anyagok jegyzékre vételéről és jegyzékeinek módosításáról^{[halott link]} (Jogszabálykereső)
2. ↑ Dopping Szabályzat Archiválva 2016. március 8-i dátummal a Wayback Machine-ben (Magyar Labdarúgó Szövetség)
3. ↑ Anileridine Archiválva 2012. szeptember 21-i dátummal a Wayback Machine-ben (Drugs-About.com)
4. ↑ Anileridine^{[halott link]} (OGYI)

Források

• Anileridine-oral tablet (MedicineNet.com)
• Anileridine Synthesis and Pharmacology (Rhodiom Archive)
• LERITINE® Injection LERITINE® Tablets (RxMed)
• 144-14-9 anileridine^{[halott link]} (ChemNet)

További információk

• Cikklista anileridinről (PubMed)

Kapcsolódó szócikkek

Hasonló vegyület

• petidin
• opioid
• morfin
• pszichoaktív szer
• anesztézia