Abciximab

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Abciximab
Nomi alternativi
Reopro
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC6462H9964N1690O2049S48
Massa molecolare (u)145651.1 g/mol
Numero CAS143653-53-6
Codice ATCB01AC13
PubChem3815015
DrugBankDB00054
SMILES
CC1=CC(=C(C=C1Cl)C)S(=O)(=O)N2CCC(CC2)C3=NC=CN3CC4=C(ON=C4C)C
Dati farmacocinetici
Emivita<10 min-30 min
Indicazioni di sicurezza
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L'Abciximab è un farmaco biologico antiaggregante, un anticorpo monoclonale diretto contro il recettore GpIIb/IIIa delle piastrine. Viene utilizzato per la prevenzione degli eventi trombotici durante gli interventi di angioplastica coronarica[1].

È prodotto da Janssen Pharmaceutica (Janssen Biologics)[2] e distribuito in Europa da Eli Lilly and Company[3].

Meccanismo d'azione

Abciximab è il frammento legante l'antigene di un anticorpo monoclonale chimerico umano-murino, che lega specificamente la glicoproteina IIb/IIIa[1][3].

La GP IIb/IIIa è un recettore proteico transmembrana in grado di legare il fibrinogeno circolante o il fattore di von Willebrand[4]; per questo motivo, una volta esposto sulla membrana delle piastrine, permette l'aggregazione piastrinica. Il legame dell'anticorpo alla GP IIb/IIIa avviene tramite ingombro sterico o cambiamento conformazionale e porta invece all'inibizione dell'aggregazione piastrinica.

Indicazioni

Abciximab trova indicazione unicamente come terapia adiuvante durante l'intervento di angioplastica coronarica (PCI) con posizionamento di stent, unitamente alla somministrazione di aspirina e eparina, per la prevenzione di eventuali complicazioni ischemiche/infartuali di origine trombotica che possono insorgere durante la procedura[1].

Un'ulteriore indicazione è l'angina instabile che non risponde alla terapia convenzionale, con indicazione ad intervento di PCI.

Controindicazioni

Dal momento che aumenta il rischio di sanguinamento, la terapia con Abciximab è controindicata in caso di sanguinamento attivo, trauma o chirurgia recenti, pregressi eventi cerebrovascolari, neoplasie o malformazioni arterovenose cerebrali, aneurismi cerebrali[1].

Dosaggio

Una fiala di Abciximab per infusione
Una fiala di Abciximab per infusione

La somministrazione di Abciximab prevede un bolo di 0,5 mg/kg per iniezione endovenosa, in seguito un'infusione a 0,125 µg/kg/minuto[1].

Effetti collaterali

I principali effetti indesiderati sono emorragia (dal sito di accesso femorale, gastrointestinale, urinaria), emorragia cerebrale e ictus, trombocitopenia[1].

Note

  1. ^ a b c d e f Scheda FDA (PDF), su accessdata.fda.gov. URL consultato il 31 luglio 2021.
  2. ^ Abciximab EMA (PDF), su ema.europa.eu. URL consultato il 31 luglio 2021.
  3. ^ a b Approvazione di Reopro, su thepharmaletter.com. URL consultato il 31 luglio 2021.
  4. ^ (EN) Morayma Reyes Gil MD, PhD, Overview of the Coagulation System, in Transfusion Medicine and Hemostasis, Elsevier, 2019, pp. 559-564, DOI:10.1016/B978-0-12-813726-0.00091-X. URL consultato il 31 luglio 2021.

Bibliografia

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Abciximab

  • Ferdinando M. Massari, Sindrome Coronarica Acuta, un nuovo modo di fare diagnosi, un nuovo modo di impostare la terapia, Springer, 2005, pp. 61–, ISBN 978-88-470-0308-8.
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  • (EN) Eric J. Topol, Textbook of interventional cardiology, Elsevier Health Sciences, 2003, pp. 1013–, ISBN 978-0-7216-9449-8.

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