Esatenolol

Esatenolol
Nazewnictwo
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. esatenololum

inne

S-atenolol, S(−)-atenolol

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C14H22N2O3

Masa molowa

266,33 g/mol

Identyfikacja
PubChem

175540

DrugBank

DB13443 DB13443, DB13443

SMILES
CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O
InChI
InChI=1S/C14H22N2O3/c1-10(2)16-8-12(17)9-19-13-5-3-11(4-6-13)7-14(15)18/h3-6,10,12,16-17H,7-9H2,1-2H3,(H2,15,18)/t12-/m0/s1
InChIKey
METKIMKYRPQLGS-LBPRGKRZSA-N
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2016-05-27]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Substancja nie jest klasyfikowana jako
niebezpieczna według kryteriów GHS
(na podstawie podanej karty charakterystyki).
NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[1]
1
0
0
 
Klasyfikacja medyczna
ATC

C07AB11

Stosowanie w ciąży

kategoria D[2]

Farmakokinetyka
Procent wchłaniania

50–60%[3]

Biodostępność

40–50%[3]

Okres półtrwania

4–5 h[3]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

6–16%[3]

Metabolizm

wątrobowy[3]

Wydalanie

85–100% z moczem[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustna

Esatenolol (łac. esatenololum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca oraz zaburzeń rytmu serca, o działaniu blokującym receptory adrenergiczne β1, enancjomer S atenololu.

Mechanizm działania

Esatenolol jest lekiem β-adrenolitycznym o działaniu na receptory adrenergiczne β1 bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej[4]. Atenolol jest racemiczną mieszaniną enancjomerów S oraz R w równym stosunku[5]. Enancjomer S odpowiada za działanie farmakologiczne, natomiast enancjomer R nie wykazuje żadnej aktywności biologicznej[5][6]. Esatenolol jest czystym optycznym enancjomerem S atenololu, a jego działanie jest dwukrotnie silniejsze od atenololu[7].

Zastosowanie

W 2016 roku esatenolol nie był dopuszczony do obrotu w Polsce[9].

Działania niepożądane

Esatenolol może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[3][8]:

Przypisy

  1. ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej S-(-)-Atenolol sc-203687. Santa Cruz Biotechnology. [dostęp 2016-05-28]. (ang.).
  2. ↑ Drugs and Supplements Atenolol (Oral Route). Mayo Foundation for Medical Education and Research, 2015-11-01. [dostęp 2016-05-28]. (ang.).
  3. ↑ a b c d e f g Эстекор (Estecor) Инструкция по применению, противопоказания и состав. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ. [dostęp 2016-05-28]. (ros.).
  4. ↑ Podlewski Jan K., Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii. T. 1. Warszawa: Medical Tribune, 2010, s. 67–68. ISBN 978-83-60135-94-5.
  5. ↑ a b K. Stoschitzky, W. Lindner, M. Rath, C. Leitner i inni. Stereoselective hemodynamic effects of (R)-and (S)-propranolol in man. „Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol”. 339 (4), s. 474–478, Apr 1989. PMID: 2739756. 
  6. ↑ K. Stoschitzky, G. Egginger, G. Zernig, W. Klein i inni. Stereoselective features of (R)- and (S)-atenolol: clinical pharmacological, pharmacokinetic, and radioligand binding studies. „Chirality”. 5 (1), s. 15–19, 1993. DOI: 10.1002/chir.530050104. PMID: 8383518. 
  7. ↑ publikacja w otwartym dostępie – możesz ją przeczytać G.N. Sahana, N. Sarala, T.N. Kumar, V. Lakshmaiah. A comparative study of nebivolol and (S) atenolol on blood pressure and heart rate on essential hypertensive patients.. „Indian J Pharmacol”. 42 (6), s. 401–405, Dec 2010. DOI: 10.4103/0253-7613.71918. PMID: 21189915. 
  8. ↑ a b c d e Charakterystyka Produktu Leczniczego Atenolol Sanofi. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych. [dostęp 2016-05-28].
  9. ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-05-28].

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
C07A – Leki β-adrenolityczne
C07AA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne
C07AB – Leki β-adrenolityczne selektywne
C07AG – Leki α- i β-adrenolityczne
C07B – Leki β-adrenolityczne
w połączeniach z tiazydami
C07BA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne
w połączeniach z tiazydami
C07BB – Leki β-adrenolityczne selektywne
w połączeniach z tiazydami
C07BG – Leki α- i β-adrenolityczne
w połączeniach z tiazydami
C07C – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07CA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07CB – Leki β-adrenolityczne selektywne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07CG – Leki α- i β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami moczopędnymi
C07D – Leki β-adrenolityczne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi
C07DA – Leki β-adrenolityczne nieselektywne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi
C07DB – Leki β-adrenolityczne selektywne z tiazydami
w połączeniach z innymi lekami moczopędnymi
C07F – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami
C07FB – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z antagonistami kanału wapniowego
C07FX – Leki β-adrenolityczne w połączeniach
z innymi lekami