Lamivudine

Lamivudine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiEpivir, tên khác [1]
Đồng nghĩa(−)-L-2′,3′-dideoxy-3′-thiacytidine
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa696011
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
  • J05AF05 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng86%
Liên kết protein huyết tươngÍt hơn 36%
Chu kỳ bán rã sinh học5 tới 7 giờ
Bài tiếtThận (khoảng 70%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 2',3'-dideoxy-3'-thiacytidine
    4-Amino-1-[(2R,5S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-1,2-dihydropyrimidin-2-one
Số đăng ký CAS
  • 134678-17-4
PubChem CID
  • 73339
DrugBank
  • DB00709 ☑Y
ChemSpider
  • 66068 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • 2T8Q726O95
KEGG
  • D00353 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL141 KhôngN
NIAID ChemDB
  • 000388
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
  • 3TC (PDBe, RCSB PDB)
ECHA InfoCard100.132.250
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC8H11N3O3S
Khối lượng phân tử229.26 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • O=C1/N=C(/N)\C=C/N1[C@@H]2O[C@@H](SC2)CO
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C8H11N3O3S/c9-5-1-2-11(8(13)10-5)6-4-15-7(3-12)14-6/h1-2,6-7,12H,3-4H2,(H2,9,10,13)/t6-,7+/m1/s1 ☑Y
  • Key:JTEGQNOMFQHVDC-RQJHMYQMSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Lamivudine, thường được gọi là 3TC, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để phòng ngừa và điều trị HIV/AIDS.[1] Chúng cũng được sử dụng để điều trị viêm gan B mãn tính nếu không còn lựa chọn khác.[1] Chúng có hiệu quả chống lại cả HIV-1 và HIV-2.[1] Thuốc này thường được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác như zidovudine và abacavir.[1] Lamivudine có thể được đưa vào như một phần của các phòng ngừa sau phơi nhiễm ở những người có khả năng đã tiếp xúc với HIV.[1] Lamivudine được uống qua đường miệng dưới dạng chất lỏng hoặc dạng viên.[1]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi và ho.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm bệnh gan, nhiễm axit lactic, và viêm gan B nặng hơn cho những người đã bị nhiễm bệnh.[1] Chúng là an toàn cho những trẻ trên ba tháng tuổi và có thể được sử dụng trong khi mang thai.[1] Thuốc có thể uống khi trong dạ dày có hoặc không có thức ăn.[1] Lamivudine là một chất ức chế enzyme phiên mã ngược nucleoside và hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme phiên mã ngược HIV và polymerase virus viêm gan B.[1]

Lamivudine lần đầu tiên được phê duyệt để sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1995.[2] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[3] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển tính đến năm 2014 là khoảng 0,06 USD mỗi ngày.[4] Tính đến năm 2015 chi phí cho một tháng điển hình sử dụng thuốc ở Hoa Kỳ là hơn 200 USD.[5]

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m “Lamivudine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 2 tháng 6 năm 2016. Truy cập ngày 31 tháng 7 năm 2016.
  2. ^ Therapy of Viral Infections Volume 15 of Topics in Medicinal Chemistry. Springer. 2015. tr. 6. ISBN 9783662467596. Lưu trữ bản gốc ngày 15 tháng 8 năm 2016.
  3. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “Lamivudine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 23 tháng 7 năm 2016.
  5. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 65. ISBN 9781284057560.
  • x
  • t
  • s
Thuốc kháng virus: thuốc kháng retrovirus dùng kháng HIV (ưu tiên J05)
Chất ức chế xâm nhập
(Khám phá và phát triển)
  • gp41 (Enfuvirtide (ENF, T-20))
  • CCR5 (Maraviroc (MVC)
  • Vicriviroc, Cenicriviroc, PRO 140)
  • CD4 (Ibalizumab)
  • gp120 (Fostemsavir)
Chất ức chế
enzym phiên mã ngược (RTIs)
Nucleoside và
nucleotide (NRTI)
Không nucleoside (NNRTI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Chất ức chế Integrase
(Chất ức chế chuyển sợi Integrase (INSTI))
Chất ức chế Maturation
  • Bevirimat
  • BMS-955176§
Chất ức chế protease (PI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Công thức phối hợp
Chất thúc đẩy dược động học
Tác nhân thí nghiệm
Chất ức chế mở vỏ
  • TRIM5alpha (gene)
Chất ức chế dịch mã
  • Tat antagonist
Chất ức chế phiên mã
Khác
Tác nhân thất bại
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III lựa chọn first-line khuyến cáo bởi °DHHS. Tác nhân từng được dùng hoặc hiếm khi dùng.