Selurampanel

Selurampanel
IUPAC ime
N-[7-Izopropil-6-(2-metilpirazol-3-il)-2,4-diokso-1H-hinazolin-3-il]metanesulfonamid
Identifikatori
CAS broj912574-69-7
ATC kodNone
PubChemCID 45381907
ChemSpider32698379
UNII7WG1MR7DAR ДаY
Hemijski podaci
FormulaC16H19N5O4S
Molarna masa377,42 g·mol−1
SMILES
  • CC(C)c1cc2c(cc1c3ccnn3C)c(=O)n(c(=O)[nH]2)NS(=O)(=O)C
InChI
  • InChI=1S/C16H19N5O4S/c1-9(2)10-8-13-12(7-11(10)14-5-6-17-20(14)3)15(22)21(16(23)18-13)19-26(4,24)25/h5-9,19H,1-4H3,(H,18,23)
  • Key:MCECSFFXUPEPDB-UHFFFAOYSA-N

Selurampanel (INN, kodni naziv BGG492) je lek koji je blisko srodan sa serijom hinoksalindiona koja deluje kao kompetitivni antagonist AMPA i kainatnih receptora i od 2015. godine se istražuje u kliničkim ispitivanjima Novartisa za lečenje epilepsije.[1][2][3] On je takođe proučavan u akutnom lečenju migrene, i utvrđeno je da donekle ublažava bol, ali sa relativno visokom stopom neželjenih efekata.[4]

Reference

  1. ^ Faught E (јануар 2014). „BGG492 (selurampanel), an AMPA/kainate receptor antagonist drug for epilepsy”. Expert Opinion on Investigational Drugs. 23 (1): 107—113. PMID 24147649. S2CID 40105670. doi:10.1517/13543784.2014.848854. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^ Belcastro V, Verrotti A (2015). „Novel Molecular Targets for Drug-Treatment of Epilepsy”. Ур.: Striano P. Epilepsy Towards the Next Decade. Contemporary Clinical Neuroscience. стр. 183—199. ISBN 978-3-319-12282-3. doi:10.1007/978-3-319-12283-0_10. 
  3. ^ Hanada T (2014). „The AMPA receptor as a therapeutic target in epilepsy: preclinical and clinical evidence”. Journal of Receptor, Ligand and Channel Research: 39. ISSN 1178-699X. doi:10.2147/JRLCR.S51475 Слободан приступ. 
  4. ^ Gomez-Mancilla B, Brand R, Jürgens TP, Göbel H, Sommer C, Straube A, et al. (фебруар 2014). „Randomized, multicenter trial to assess the efficacy, safety and tolerability of a single dose of a novel AMPA receptor antagonist BGG492 for the treatment of acute migraine attacks”. Cephalalgia. 34 (2): 103—113. PMID 23963355. S2CID 206520491. doi:10.1177/0333102413499648 Слободан приступ. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  • p
  • r
  • u
Agonist GABAA receptora
Barbiturati
Benzodiazepini
Drugi GABA agensi
Aromatični alilni alkoholi
Inhibitori karbonske anhidraze
Sulfonamid
Blokatori kanala
Prvenstveno natrijum
Hidantoini
Karboksamidi
Prvenstveno kalcijum
Sukcinimidi
AMPA receptor
Nepoznato/negrupisani
Otvarači kanala
Kalijum
Indirektni GABA agensi
Karboksilne kiseline/
Derivati masnih kiselina
GABA analozi
Nepoznato/višestruki/
negrupisani
Karbamati
Pirolidini
Propionati
Aldehidi
Bromidi
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
  •  Hemija