Lornoxicam

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Lornoxicam
Nome IUPAC
1,1-diossido di 6-cloro-4-idrossi-2-metil-N-2-piridil-2H-tieno[2,3-e][1,2]-tiazin-3-carbossammide
Nomi alternativi
CTX; Chlorotenoxicam; Chlortenoxicam; Lornoksikaami; Lornoxicam; Lornoxicanum;
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC13H10ClN3O4S2
Massa molecolare (u)371.8 g/mol
Numero CAS70374-39-9
Numero EINECS630-354-7
Codice ATCM01AC05
PubChem5282204
DrugBankDB06725
SMILES
CN1C(=C(C2=C(S1(=O)=O)C=C(S2)Cl)O)C(=O)NC3=CC=CC=N3
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità%
Legame proteico99 %
Metabolismoepatico (CYP2C9)
Emivita3-4 ore[1]
Escrezioneepatica 50%, renale 42%
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
tossicità acuta
pericolo
Frasi H300
Consigli P264 - 301+310 [2]
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Il Lornoxicam è un farmaco antinfiammatorio non steroideo FANS, che rientra nella classe degli oxicam ed è dotato di importanti proprietà analgesiche.

Farmacodinamica

Il farmaco determina un blocco della sintesi delle prostaglandine inibendo la ciclossigenasi. Inibisce inoltre la liberazione dei radicali liberi dell'ossigeno dai leucociti attivati.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale lornoxicam viene assorbito in modo quasi completo dal tratto gastrointestinale. Il farmaco si distribuisce rapidamente ai ari tessuti biologici. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunte entro 2 ore dall'assunzione. La biodisponibilità assoluta è nell'ordine del 90–100%. L'emivita plasmatica media è di circa 3–5 ore.[1] Il legame con le proteine plasmatiche, particolarmente con l'albumina, è del 99%. Il principale metabolita è il 5'-idrossi-lornoxicam, sprovvisto di attività farmacologica. Il farmaco viene eliminato per via (35% circa) e per via epatica (65% circa). Nelle urine è possibile ritrovare solo il metabolita 5'-idrossi-lornoxicam.[3][4][5]

Usi clinici

Il farmaco viene utilizzato nel dolore moderato e grave, in particolare nel trattamento sintomatico del dolore e della flogosi in soggetti con affezioni reumatiche infiammatorie (ad esempio artrite reumatoide[6] o spondilitite anchilosante) o degenerative.[7]

Controindicazioni

Controindicato nel caso di ipersensibilità al lornoxicam o ad uno degli eccipienti, nel terzo trimestre di gravidanza e non dovrebbe essere assunto durante il primo e secondo trimestre della gravidanza, scompenso cardiaco, insufficienza epatica e renale.

Uso e Vie di Somministrazione

Nel trattamento dell'osteoartrosi e dell'artrite reumatoide[8] il lornoxicam è assunto per OS con una dose giornaliera di 12 mg in due o tre dosi divise.

Lornoxicam è somministrato in dosi da 8 a 16 mg al dì per via orale per il trattamento del dolore. Dosi superiori a 8 mg devono essere somministrate in dosi divise. Le stesse dosi possono essere assunte con iniezione endovenosa o intramuscolare; anche se in rari casi, la massima dose giornaliera iniziale può essere aumentata a 24 mg. Il trattamento tramite per via parenterale dovrebbe essere limitato a soli 2 giorni.

Note

  1. ^ a b NM. Skjodt, NM. Davies, Clinical pharmacokinetics of lornoxicam. A short half-life oxicam., in Clin Pharmacokinet, vol. 34, n. 6, Jun 1998, pp. 421-8, PMID 9646006.
  2. ^ Sigma Aldrich; rev. del 10.12.2012
  3. ^ G. Hitzenberger, S. Radhofer-Welte; F. Takacs; D. Rosenow, Pharmacokinetics of lornoxicam in man., in Postgrad Med J, 66 Suppl 4, 1990, pp. S22-7, PMID 2284217.
  4. ^ P. Turner, A. Johnston, Clinical pharmacokinetic studies with lornoxicam., in Postgrad Med J, 66 Suppl 4, 1990, pp. S28-9, PMID 2284218.
  5. ^ YL. Zeng, XY. Chen; YF. Zhang; DF. Zhong, [Determination of lornoxicam in human plasma by LC/MS/MS]., in Yao Xue Xue Bao, vol. 39, n. 2, Feb 2004, pp. 132-5, PMID 15127622.
  6. ^ VV. Tsurko, EIa. Parnes; MIa. Krasnosel'skiĭ, [Clinical efficacy of xefocam and its effect on arterial pressure and heart rhythm variability in patients with rheumatoid arthritis in combination with arterial hypertension]., in Ter Arkh, vol. 74, n. 5, 2002, pp. 63-6, PMID 12087911.
  7. ^ H. Berry, S. Ollier, Lornoxicam in clinical practice., in Postgrad Med J, 66 Suppl 4, 1990, pp. S41-5, PMID 2284220.
  8. ^ Frizziero L, et al. Studio a lungo termine su efficacia e sicurezza terapeutica di lornoxicam nell'artrite reumatoide. Minerva Med 2002; 93: 315–20. PMID 12207202

Bibliografia

  • Riassunto Caratteristiche del Prodotto - Data di Revisione del Testo - Dete. AIFA del 5 dicembre 2007.

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